Viernes, 04 de mayo de 2012

AERIUS

Antihistamínico

Schering-Plough

Composición: Cada tableta de AERIUS contiene 5mg de desloratadina. Excipientes: fosfato bibásico de calcio dihidratado, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, cera de carnauba, cera blanca.

Propiedades: La desloratadina es un antihistamínico no sedante, de acción prolongada, con potente actividad selectiva de bloqueo selectivo de los rectores H1 periféricos. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria. Toxicología preclínica: Desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina Estudios preclínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina han demostrado que no hay diferencias cuantitativas o cualitativas en el perfil de toxicidad de la desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina. Los datos preclínicos con desloratadina no revelaron cuidado especial para los humanos, basados en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetida, toxicidad genética y toxicidad en relación a la reproducción. La carencia de potencial carcinogénico fue demostrada in estudios conducidos con loratadina. Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de histamina y es excluida en forma efectiva de penetrar al sistema nervioso central. Además de su actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (principalmente en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han revelado que la desloratadina inhibe la cascada que inicia y propaga la inflamación alérgica, lo cual incluye: liberación de las citocinas proinflamatorias IL-4, IL-6, IL-8, e IL-13, la liberación de importantes citoquinas proinflamatorias como la RANTES (Regulated upon Activation, Normal T-cell Expressed and Secreted), la producción de aniones superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados, la adhesión y quimiotaxis de los eosinófilos, la expresión de las moléculas de adhesión; como la P-selectina, la liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4), la respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y la tos alérgica en modelos animales. En un estudio clínico de dosis múltiples, donde se utilizó hasta 20 mg de desloratadina diaria por 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes. En un estudio farmacológico clínico, donde la desloratadina fue administrada a dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica), por 10 días, no se observó prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetró al sistema nerviosos central. A las dosis recomendadas de 5 mg diarios, no se incrementó la incidencia de somnolencia cuando se comparó al placebo. En estudios clínicos, AERIUS a dosis de 7.5 mg diarios, no afectó el desempeño psicomotor. Una dosis única de desloratadina de 5 mg no afectó las mediciones estándares de desempeño aéreo, incluyendo la exacerbación del sueño subjetivo o la faena relacionada al vuelo. En estudios de interacción y dosis múltiples con ketaconazol, eritromicina, azitromicina fluoxetina y cimetidina, no se observaron cambios relevantes en la concentración plasmática de desloratadina. En trabajos clínicos farmacológicos, la co-administración de alcohol no incrementó el deterioro inducido por éste sobre el desempeño o el incremento del sueño. No se observaron diferencias significativas en los resultados de la prueba psicomotora entre la desloratadina y el placebo, ya sea, administrado solo o junto al alcohol. En pacientes con rinitis alérgica, AERIUS tabletas fue efectivo en aliviar los síntomas nasales de estornudo, secreción, prurito, congestión y obstrucción, así como el prurito, lagrimeo y enrojecimiento ocular, y el prurito paladar. AERIUS tabletas, fue efectivo en controlar los síntomas por período de 24 horas. En dos estudios clínicos de 4 semanas de duración, en pacientes con rinitis alérgica estacional y asma concomitante, desloratadina mostró ser efectivo en reducir los síntomas de rinitis alérgica estacional (rinorrea, congestión y prurito nasal, estornudo, prurito y ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito ótico y paladar), asma (tos, sibilantes, dificultad para respirar) y en disminuir el uso de beta agonista. El VEF1 (volumen expiatorio forzado en 1 segundo) no se alteró en el grupo desloratadina o placebo. Trabajos llevados a cabo en pacientes con urticaria crónica idiopática (UCI), AERIUS tabletas, fue efectivo en aliviar los síntomas de prurito y disminuir el tamaño y número de habones, en tiempo tan rápido, como el primer día después de iniciado el tratamiento. El tratamiento con AERIUS tabletas, también mejoró el sueño y la función diurna, como fue evaluado al reducir la interferencia con el sueño y las actividades de rutina diaria. AERIUS fue efectivo en aliviar las molestias de la rinitis alérgica estacional, como se observó en la puntuación total del cuestionario rino-conjuntivitis sobre calidad de vida. Las mayores disminuciones fueron observadas en el dominio de problemas prácticos y actividades diarias que eran limitadas por los síntomas. Perfil Farmacocinético: La desloratadina se absorbe rápidamente y sus concentraciones plasmáticas son detectables en un período de 30 minutos después de la dosificación. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas después de 3 horas, aproximadamente. La vida media terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina fue consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y a una administración diaria. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis, en el rango de 5 a 20 mg. La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83% a 87%). No hay eviden­cias de acumulación clínicamente relevante del fármaco después de la dosificación única diaria con desloratadina (5 a 20 mg) durante 14 días. La enzima responsable para el metabolismo de la desloratadina no ha sido aún identificada, por tal motivo, algunas interacciones con otras drogas no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos del CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe la enzima CYP3A4 o CYP2D6, y no es un substrato o un inhibidor de la glicoproteína - P. En trabajo a dosis única, utilizando 7.5 mg de desloratadina, no hubo efectos de la comida (alto contenido en grasa, desayunos con alto contenido calórico) sobre la disponibilidad de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no presentó efecto sobre la disponibilidad de la desloratadina.

Indicaciones: AERIUS está indicado para el alivio rápido de los síntomas asociados con rinitis alérgica, tales como estornudo, secreción, prurito, congestión y obstrucción nasal, lagrimeo, enrojecimiento y prurito ocular, además prurito paladar y tos. AERIUS está indicado también, para el alivio de los síntomas asociados a la urticaria idiopática crónica, tales como prurito, tamaño y número de habones.

Modo de uso: Adultos y pacientes de 12 ó más años de edad: Una tableta de 5mg de AERIUS, una vez al día, independientemente de la hora de las comidas. Para uso oral.

Contraindicaciones: AERIUS está contraindicado en pacientes con historia de sensibilidad a la desloratadina o a cualquiera de los componentes de la preparación.

Reacciones adversas: En trabajos clínicos, en indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5mg diario, los efectos adversos reportados con AERIUS tableta fueron un 3% superior a los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados en exceso a placebo fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%) y dolor de cabeza (0.6%). Casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxis y rash, han sido reportados durante el mercadeo de la desloratadina.

Precauciones: La eficacia y seguridad de AERIUS en niños menores de 12 años de edad no han sido establecidas. Efecto sobre la capacidad de manejar u operar maquinaria: No se ha observado que AERIUS afecte la capacidad para el manejo de vehículos u operar maquinarias. Uso durante el embarazo y la lactancia: No se han observado efectos sobre la fertilidad en ratas expuesta a dosis tan altas como 35 veces mayores que las dosis clínicas recomendadas. No se han visto efectos teratógenos o mutágenos en estudios llevados a cabo en animales con el uso de desloratadina (ver sección Toxicología preclínica). Debido a que no existe información clínica con uso de desloratadina durante el embarazo, la seguridad de AERIUS durante el embarazo no ha sido establecida. AERIUS no debe ser administrado durante el embarazo, a menos que el médico así lo considere, tomando en cuenta los beneficios potenciales del producto sobre los riesgos. La desloratadina se excreta por la leche materna, motivo a lo cual AERIUS no se recomienda durante la lactancia.

Sobredosificación: En caso de sobredosificación, considere los procedimientos estándares para retirar la sustancia activa no absorbida. Tratamiento sintomático y de soporte es recomendado. Basado en los trabajos clínicos de dosis múltiples llevados a cabo en adultos y adolescentes, no se han observado efectos clínicamente relevantes con dosis tan elevadas como 45mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica). La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis, y no se sabe si puede ser eliminada mediante diálisis peritoneal.

Interacción con otros medicamentos: Los trabajos clínicos con el uso de AERIUS no han evidenciado interacciones medicamentosas de relevancia clínica (vea la sección sobre Propiedades Farmacodinámicas). No se ha observado efecto de los alimentos o el jugo de toronja sobre la disponibilidad de la desloratadina. AERIUS ingerido concomitantemente con alcohol no potencia los efectos deletéreos del alcohol. (vea la sección sobre Propiedades Farmacodinámicas)

Presentaciones: Tableta de 5mg con recubierta. Blister de aluminio con 10 y 20 tabletas. E.F. 31.309.

Manténgase almacenado a temperatura entre 2o y 30oC. Protéjase de la excesiva humedad.

Nota: Para mayor información, consultar al Dpto. Médico. Tel.: (0212) 238.08.33.


Publicado por miempleoya @ 19:50
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