Viernes, 04 de mayo de 2012

Adalat

Cápsulas

Bayer S.A.

Composición: 1 cápsula de gelatina blanda de liberación inmediata contiene 10 mg de nifedipino

Excipientes: gelatina, glicerina, polietilenglicol 400, aroma de menta, agua purificada, sacarina sódica, amarillo - „puesta de sol“ FCF (E110/C.I. 15985), dióxido de titanio (E171/ C.I. 77891).

Indicaciones:

1. Tratamiento de la cardiopatía coronaria

• angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo)

• angina de pecho vasoespástica (angina de Prinzmetal, angina variante)

2. Tratamiento de la hipertensión

3. Tratamiento de crisis hipertensivas

Propiedades: Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Los antagonistas del calcio reducen la entrada transmembránica de los iones de calcio a través de los canales del calcio lentos hacia la célula. Nifedipino actúa en especial en las células del miocardio y en las células musculares lisas de las arterias coronarias y los vasos de resistencia periférica.

En el corazón, nifedipino dilata las arterias coronarias, especialmente los vasos largos de conductancia, incluso en los segmentos de pared libre de áreas parcialmente estenosadas. Además, nifedipino reduce el tono del músculo vascular liso en las arterias coronarias y previene el vasoespasmo. El resultado final es un incremento del flujo sanguíneo postestenótico y un aumento del aporte de oxígeno. De forma paralela, nifedipino reduce las necesidades de oxígeno disminuyendo la resistencia periférica (post-carga). Con la aplicación a largo plazo de nifedipino también puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones ateroesclerósticas en las arterias coronarias.

Nifedipino reduce el tono del músculo liso arteriolar, disminuyendo así el aumento de la resistencia periférica y, en consecuencia, la presión arterial. Al principio del tratamiento con nifedipino, puede haber un incremento transitorio reflejo de la frecuencia cardíaca y, por tanto, del volumen latido. Sin embargo, este incremento no es suficiente para compensar la vasodilatación. Además, nifedipino incrementa la eliminación de sodio y de agua en la aplicación tanto a corto como a largo plazo. El efecto reductor de la presión arterial del nifedipino es particularmente pronunciado en pacientes hipertensos.

Advertencias y precauciones especiales: Debe tenerse cuidado en pacientes con una presión arterial muy baja (hipotensión grave con una presión sistólica inferior a 90 mm HG), en casos de insuficiencia cardíaca manifiesta y en casos de estenosis aórtica grave.

El tratamiento con nifedipino de liberación inmediata puede inducir una caída exagerada de la presión arterial con taquicardia refleja, lo que podría llevar a complicaciones cardiovasculares.

Al igual que con otras sustancias vasoactivas, en muy raras ocasiones puede presentarse angina de pecho con la aplicación de nifedipino de liberación inmediata, sobre todo al principio del tratamiento. En casos aislados, se ha descrito la manifestación de infarto de miocardio, si bien no se ha podido distinguir si ello se debía al curso natural de la enfermedad subyacente.

Hay una cierta preocupación en cuanto al aumento de mortalidad y morbilidad en el tratamiento de las cardiopatías isquémicas a dosificaciones superiores a 60 mg al día.

No hay indicios de que nifedipino de liberación inmediata tenga un efecto beneficioso en la prevención secundaria del infarto de miocardio.

Debe tenerse cuidado en mujeres embarazadas al administrar nifedipino en combinación con sulfato de magnesio i.v.

En pacientes con trastornos de la función hepática puede ser necesario efectuar una monitorización cuidadosa y, en casos graves, una reducción de la dosis.

Efectos en la capacidad de conducir y manipular máquinas

Las reacciones al fármaco, cuya intensidad varía interindividualmente, pueden trastornar la capacidad de conducir y manipular máquinas. En especial, esto es aplicable al inicio del tratamiento, al cambiar la medicación, y en combinación con alcohol.

Interacciones: El efecto reductor de la presión arterial de nifedipino puede ser potenciado al ser administrado de forma concomitante con otros fármacos antihipertensivos.

Cuando se administra nifedipino simultáneamente con ß-bloqueantes debe monitorizarse cuidadosamente al paciente ya que puede producirse una hipotensión bastante grave. En casos aislados también se ha observado un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

Nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado tanto en la mucosa intestinal como en el hígado. Por ello, fármacos que, de forma conocida, inhiban o induzcan este sistema enzimático, pueden alterar el primer paso (tras la administración oral) o el aclaramiento de nifedipino.

La administración de nifedipino y digoxina puede llevar a la reducción del aclaramiento de la digoxina y, con ello, a un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina. En consecuencia, como precaución, deben controlarse los síntomas de sobredosis de digoxina en el paciente y, en caso de necesidad, debe reducirse la dosis glicosídica teniendo en cuenta la concentración plasmática de digoxina.

Fenitoína: la fenitoína estimula el sistema citocromo P450 3A4. Cuando se coadministra con fenitoína, la biodisponibilidad del nifedipino queda reducida y, consecuentemente, debilitada su eficacia. Cuando ambas drogas se administren de forma concomitante, deberá controlarse la respuesta clínica al nifedipino y considerarse, en caso necesario, un aumento de la dosis de nifedipino. Si la dosis de nifedipino ha sido incre­mentada durante la coadministración de ambos medicamentos, deberá considerarse una reducción de la dosis de nifedipino cuando el tratamiento con fenitoína sea interrumpido.

Quinidina: al administrar simultáneamente nifedipino y quinidina, se ha podido observar en algunos casos una disminución de quinidina o, al interrumpir la administración de nifedipino, un incremento claro de las concentraciones plasmáticas de quinidina. Por esta razón, cuando se administra adicionalmente o se interrumpe el tratamiento con nifedipino, se recomienda controlar la concentración plasmática de quinidina para, en caso de necesidad, efectuar un ajuste de la dosis de quinidina. Algunos autores han descrito aumentos de la concentración plasmática de nifedipino en la coadministración de ambos fármacos; otros autores, sin embargo, no observaron alteración alguna de la farmacocinética de nifedipino. Por ello, debe controlarse cuidadosamente la presión arterial si se añade quinidina al tratamiento existente con nifedipino. En caso de necesidad, debe reducirse la dosis de nifedipino.

Quinupristina/Dalfopristina: la administración simultánea de quinupristina/dalfopristina y nifedipino puede llevar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino. En caso de co-administración de ambos fármacos, debe monitorizarse la presión arterial y, en caso de necesidad, efectuar una reducción de la dosis de nifedipino.

Cimetidina: debido a su efecto inhibidor del citocromo P450 3A4, la cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas de nifedipino, pudiendo potenciar su efecto antihipertensivo.

Rifampicina induce fuertemente el sistema citocromo P450 3A4. En casos de co-administración con rifampicina, la biodisponibilidad de nifedipino se reduce de forma clara, con lo que se debilita su eficacia. Por ello, está contraindicado el uso de nifedipino en combinación con rifampicina.

Diltiazem disminuye el aclaramiento de nifedipino. La combinación de ambos fármacos debe administrarse con precaución, considerando una posible reducción de la dosis de nifedipino.

El zumo de pomelo inhibe el sistema del citocromo P450 3A4. Por ello, la administración de nifedipino conjuntamente con zumo de pomelo lleva a un aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino al aumentar la biodisponibilidad del fármaco. Como consecuencia, puede incrementarse el efecto reductor de la presión arterial.

Cisaprida: la administración simultánea de cisaprida y nifedipino puede llevar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino. En la co-administración de ambos fármacos, debe controlarse la presión arterial y, en caso de necesidad, considerar una reducción de la dosis de nifedipino.

Posibles interacciones teóricas

Eritromicina: No se han efectuado estudios de interacción entre nifedipino y eritromicina. Se sabe que la eritromicina inhibe el metabolismo mediado por el citocromo P450 3A4 de otros fármacos. Por ello, no puede excluirse la posibilidad de un incremento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino en la co-administración de ambos fármacos.

Fluoxetina: aún no se ha llevado a cabo un estudio clínico para investigar el potencial de interacción entre el nifedipino y la fluoxetina. Se ha demostrado que la fluoxetina inhibe in vitro el metabolismo del nifedipino mediado por el citocromo P450 3A4. Por consiguiente, no puede excluirse un incremento de la concentración plasmática de nifedipino ante la coadministración de ambos medicamentos. Cuando se administre fluoxetina junto con nifedipino deberá controlarse la tensión arterial y, en caso necesario, considerarse una reducción en la dosis de nifedipino.

Indinavir, ritonavir, saquinavir: aún no se ha llevado a cabo un estudio clínico para investigar el potencial de interacción entre nifedipino y indinavir, ritonavir o saquinavir. Se sabe que los medicamentos de este grupo inhiben el sistema citocromo p450 3A4. Además, se ha demostrado que indinavir y ritonavir inhiben in vitro el metabolismo de nifedipino mediado por el citocromo p450 3A4. Cuando se administran de forma conjunta, no se puede excluir por tanto un incremento sustancial de la concentración plasmática de nifedipino debida a un aumento en la absorción y una disminución en la eliminación. Cuando se administren conjuntamente, deberá controlarse la tensión arterial y, en caso necesario, considerarse una reducción en la dosis de nifedipino.

Ketoconazol, itraconazol, fluconazol: todavía no se ha realizado un estudio de interacción formal sobre una posible interacción medicamentosa entre nifedipino y ketoconazol, itraconazol o fluconazol. Los fármacos de esta clase inhiben el sistema del citocromo P450 3A4. Al administrarlos conjuntamente con nifedipino, no puede excluirse un incremento sustancial de la biodisponibilidad sistémica de nifedipino, debido a un aumento de la absorción. En la co-administración, debe monitorizarse la presión arterial y, en caso de necesidad, considerarse una reducción de la dosis de nifedipino.

Tacrolimus ha demostrado metabo­lizarse a través del sistema del citocromo P450 3A4. Datos recientemente publicados indican que, en algunos casos, debe reducirse la dosis de tacrolimus administrado simultáneamente con nifedipino. En la co-administración de ambos fármacos, deben controlarse las concentraciones plasmáticas de ta­cro­­limus y, en caso de necesidad, debe considerarse la reducción de la dosis de tacrolimus.

Carbamazepina: No se han realizado estudios formales para investigar una posible interacción entre nifedipino y carbamazepina. Como se ha demostrado que, debido a la inducción enzimática, la carbamazepina reduce las concentraciones plasmáticas de bloqueadores de los canales de calcio de estructura similar, como el nimodipino no puede excluirse una reducción de las concentraciones plasmáticas de nifedipino y, en consecuencia, de su eficacia.

Fenobarbital: No se han realizado estudios formales para investigar una posible interacción entre nifedipino y fenobarbital. Como se ha demostrado que, debido a la inducción enzimática, fenobarbital reduce las concentraciones plasmáticas de bloqueadores de los canales de calcio de estructura similar, como el nimodipino no puede excluirse una reducción de las concentraciones plasmáticas de nifedipino y, en consecuencia, de su eficacia.

Acido valpróico: No se han realizado estudios formales para investigar una posible interacción entre nifedipino y ácido valpróico. Como se ha demostrado que, debido a la inducción enzimática, el ácido valpróico aumenta las concentraciones plasmáticas de bloqueadores de los canales de calcio de estructura similar, como el nimodipino no puede excluirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino y, en consecuencia, de su eficacia.

Interacciones que se han demostrado inexistentes

No presenta efecto alguno en la farmacocinética de nifedipino la administración concomitante con los siguientes fármacos: Ajmalina, benazepril, debrisoquina, doxazosina, omeprazol, orlistato, pantoprazol, ranitidina, rosiglitazone, talinolol, triamterene hidroclorotiazida.

La administración concomitante de nifedipino y Candesartan Cilexetil o cerivastatina no tiene efecto en la farmacocinética de ninguno de los fármacos.

Aspirina: la administración concomitante de nifedipino y aspirina 100 mg no tiene efecto en la farmacocinética de nifedipino. La co-administración de nifedipino no altera el efecto de aspirina 100 mg en la agregación plaquetaria y el tiempo de hemorragia.

Ibesartan : la administración concomitante de nifedipino e ibesartan no tiene efecto en la farmaco­cinética de ibesartan

Otras formas de interacción:

Nifedipino puede provocar un incremento falso de los valores espectrofotométricos del ácido vanilin- mandélico urinario. Sin embargo, la medición por HPLC no se ve afectada.

Contraindicaciones: Adalat no debe administrarse en ninguna de sus formulaciones en casos de hipersensibilidad conocida al nifedipino.

Nifedipino no debe administrarse en casos de shock cardiovascular.

Nifedipino no debe administrarse en combinación con rifampicina ya que no pueden alcanzarse niveles plasmáticos eficaces a causa de la indución enzimática.

Nifedipino de liberación inmediata debe contraindicarse en la angina inestable y en el infarto de miocardio reciente.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia:

Nifedipino está contraindicado a lo largo del embarazo.

La administración a animales se asoció con efectos embriotóxicos, fetotóxicos y teratogénicos.

Todas las dosis con estos efectos en animales presentaron toxicidad materna y, en ocasiones, constituían la dosis máxima recomendada en personas. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Nifedipino pasa a la leche materna. Como no hay experiencia de posibles efectos en lactantes, debe interrumpirse la lactancia si se hace necesario inicar el tratamiento con nifedipino durante este periodo.

Fertilidad

En algunos casos de fertilización in-vitro, se han asociado los antagonistas del calcio, como nifedipino, a alteraciones bioquímicas reversibles en la sección de la cabeza de los espermatozoides que podrían resultar en un trastorno de la función espérmica. En aquellos hombres que, sin éxito, hayan intentado repetidamente procrear mediante fertilización in vitro y en los que no pueda encontrarse ninguna otra explicación, una posible causa podrían ser los antagonistas del calcio, como nifedipino.

Posología: En la medida de lo posible debe adaptarse el tratamiento a las necesidades individuales, según la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente.

En función del cuadro clínico de cada caso, debe introducirse gradualmente la dosis de base. En pacientes con trastornos de la función hepática puede ser necesario un control cuidadoso y, en casos graves, una reducción de la dosis.

En hipertensos con una enfermedad cerebrovascular grave y en pacientes que, debido a un bajo peso corporal o un tratamiento múltiple con otros fármacos antihipertensivos, puedan presentar una respuesta excesiva al nifedipino, se recomienda efectuar una titulación de la dosis. Además, deberían estabili­zarse individualmente con Adalat® 5 aquellos pacientes en los que los efectos secundarios en respuesta al nifedipino hagan necesario un ajuste más fino de la dosis.

A menos de que se prescriba lo contrario, se aplica el siguiente esquema de dosificación en adultos:

seguido de una infusión intravenosa de nifedipino o nitroglicerina, clonidina, dihidralacina como tratamiento secundario, así como nitroprusiato sódico como trata­miento terciario.

Si, en función de la reacción de la presión arterial, el efecto es insuficiente, puede administrarse otra dosis de 10 mg (1 cápsula Adalat) tras al menos 30 minutos. Si se instauran intervalos de dosificación más cortos y/o una dosis más alta, pueden producirse hipotensiones peligrosas.

Duración del tratamiento

El médico determinará la duración terapéutica.

Debido a su pronunciada acción antiisquémica y antihipertensiva, la aplicación de Adalat cápsulas debe interrumpirse gradualmente, en especial cuando se administran dosis altas.

Administración

Adalat cápsulas se ingieren solas con un poco de líquido, fuera de las comidas. La administración simultánea con comida produce un retraso, pero no una disminución de la absorción.

Los pacientes que toman dosis unitarias de 20 mg de las formula­ciones de liberación inmediata, como Adalat cápsulas, deben intercalar un intervalo de al menos 2 h entre las dosis.

Sobredosis

En casos de graves intoxicaciones con nifedipino pueden observarse los siguientes síntomas: trastornos de la consciencia hasta el punto de coma, caída de la presión arterial, trastornos del ritmo cardiaco (taquicardia/bradicardia), hiperglu­cemias, acidosis metabólica, hipoxia, shock cardiogénico con edema pulmonar.

Control de la sobredosis en personas: en lo que se refiere al tratamiento, es prioritario eliminar la sustancia activa y restaurar condiciones cardiovasculares estables.

Tras ingesta oral, debe efectuarse un profundo lavado gástrico, combinado, en caso de necesidad, con irrigación del intestino delgado.

En caso de intoxicación con Adalat, la eliminación debe ser lo más completa posible, incluyendo la absorción subsiguiente de sustancias activas.

La hemodiálisis no tiene sentido, ya que nifedipino no es dializable; sin embargo, se recomienda la plasmaféresis (elevada unión a proteínas plasmáticas, volumen de distribución relativamente bajo).

Los trastornos bradicárdicos del ritmo cardiaco pueden tratarse sinto­má­ticamente con ß-simpato­mi­­máticos y, en los trastornos bradicárdicos con riesgo de muerte, puede recomendarse un tratamiento con un marcapasos transitorio.

La hipotensión como resultado de un shock cardiogénico y la vasodi­lación arterial pueden tratarse con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10 %, administrada lentamente por vía i.v. y repetida, en caso de necesidad). Como resultado de ello, el calcio sérico puede llegar al rango normal superior o incluso a niveles ligeramente elevados. Si se obtiene un incremento insuficiente de la presión arterial con el calcio, pueden administrarse adicionalmente simpa­­ticomiméticos vasocons­trictores, tales como la dopamina o la noradrenalina. La dosificación de estos fármacos se determina exclusivamente en base al efecto obtenido.

Líquidos y volumen adicionales deben administrarse con precaución debido al riesgo de sobrecarga del corazón.

Notas: Adalat cápsulas no debe utilizarse tras la fecha de caducidad.

La sustancia activa de nifedipino es muy fotosensible. Por ello, no deben romperse las cápsulas, ya que de lo contrario no quedaría asegurada la protección contra la luz que ofrece el recubrimiento pigmentado.

El principio activo fotosensible en las cápsulas tiene una fotopro­tección dentro y fuera de su envase. No obstante, las cápsulas sólo deben retirarse de su envase justo antes de su utilización.

Instrucciones de uso y manipulación

no almacenar a temperaturas superiores a los 25oC

transportar entre 0oC y 30oC

manipular por debajo del 60% de hum. rel.

Presentaciónes: 20 cápsulas en frasco de vidrio ambar

No E.F. 18.866

Venta con Prescripción Facultativa.

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Publicado por miempleoya @ 17:25
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